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Stimulation, Vergleich
Der Artikel Buprenorphin gehört zur Kategorie: Chemische Verbindung, Opioid
| Strukturformel | |||
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| Allgemeines | |||
| Name | 2-(N-Cyclopropylmethyl-4,5alpha- epoxy-3-hydroxy-6-methoxy- 6,14-endo-ethanomorphinan- 7alpha-yl)-3,3-dimethyl-2-butanol | ||
| Summenformel | C29H41NO4 | ||
| Andere Namen | Buprenorphin | ||
| Kurzbeschreibung | Opioid, Schmerzmittel | ||
| CAS-Nummer | 52485-79-7 | ||
Buprenorphin (engl. buprenorphine), Handelsnamen Temgesic®, Transtec® (transdermales Pflaster) oder Subutex®, ist ein halbsynthetisches Opioid und ein potentes Schmerzmittel. Es wird aus dem Opiumalkaloid Thebain gewonnen und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG).
Buprenorphin wirkt am µ-Morphinrezeptor als Partialagonist und besitzt dort eine hohe Rezeptoraffinität (20- bis 30-mal stärker als Morphin). In Tierversuchen lässt sich die schmerzstillende Wirkung von Buprenorphin ab einer gewissen Dosierung nicht mehr steigern. Man nennt diese Grenze nach oben den Ceiling-Effekt.
Bei Opiatabhängigen kann es bei der Umstellung auf Buprenorphin - vor allem wenn noch signifikante Mengen anderer Opiate im Körper sind und Buprenorphin in zu geringer Dosis gegeben wird - aufgrund seines partiell antagonistischen Charakters zu Entzugssymptomatik führen. Bei korrekter Dosierung treten jedoch bei der Buprenorphin-Substitution keine Entzugserscheinungen mehr auf und die Einnahme kann sogar nur jeden zweiten (doppelte Menge) oder gar nur jeden dritten Tag (dreifache Menge) erfolgen. Buprenorphin wird im Körper gespeichert und nur langsam abgegeben.
Buprenorphin eignet sich somit sehr gut zur Substitution des Teiles der Opiatabhängigen, die auf eine abschirmende Wirkung verzichten können. Die Entzugssymptomatik bis zum Erreichen einer normalen Befindlichkeit von Körper und Geist liegt (dosisabhängig) zwischen der von Heroin (ca. 1 Monat) und der von Methadon (ca. 9 Monate) je nach Konstitution zwischen 2 und 5 Monaten.
Buprenorphin ist das einzige Opioid, bei dem es nur zu einer höchstens mittelstarken Hypoventilation kommt, nicht aber wie z. B. bei Fentanyl zum Atemstillstand. Bei Buprenorphin ist eine Atemdepression nur schwerlich mit dem Antagonisten Naloxon aufzuheben. Der Grund dafür liegt darin, weil Buprenorphin nur sehr langsam von den Opioid-Rezeptoren dissoziiert, d.h., dass nur ein sehr langsamer Abbau der Buprenorphin-Metaboliten stattfindet. Es wird deshalb ein unspezifisches Analeptikum, Doxapram, zur Stimulation des Atemzentrums eingesetzt.
Vorteile des Buprenorphins sind - aus ärztlicher Sicht - seine relativ lange Halbwertzeit, die Möglichkeit der sublingualen und transdermalen Gabe, wodurch die Gefahr einer Überdosierung weitgehend gebannt wird und die geringe Kreislaufwirkung.
Buprenorphin ist nahezu frei von Nebenwirkungen - vereinzelt wurde über Sodbrennen und ein vermindertes Schlafbedürftnis berichtet. Im Vergleich zu den massiven Nebenwirkungen, die eine Substitution mit Methadon/L-Polamidon mit sich bringt (z.B. starkes Schwitzen, Wasseransamlungen im Körper, Antriebslosigkeit, Schlafstörungen, Konzentrationsschwäche, vermindertes sexuelles Empfinden, Obstipation) sind diese unbedeutend. Vor unkontrollierter, illegaler Einnahme muss dringend gewarnt werden. Die Substanz eignet sich nicht als kurzfristiger Ersatz für andere Opiate. Entzugserscheinungen von Heroin, Codein, Methadon usw. werden verstärkt statt gemildert. Es besteht Lebensgefahr.
Siehe auch: Drogensubstitution oder Drogenabhängigkeit
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SUBUTEX Verpackung Bildherkunft |
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Benutzung dieses Bausteins
Dieser Baustein soll nur als Hinweis dafür dienen, dass Wikipedia nicht die Konsultation eines Arztes ersetzen kann. Er ist hingegen unangebracht bei rein beschreibenden Artikeln, z.B. Artikeln aus der Anatomie.Gesundheitshinweis
Diskussion der Autoren über den Artikel: Buprenorphin
Soweit mir bekannt ist hat Subutex/Temgesic (Buprennorpin) eine analgetische Potenz von 30, als 30 X stärker als Morphin. 100 X Stärker als Morpin ist das Opiod Fentanyl (Durogesic, Fentanyl Janssen).
- Der Hinweis stimmt. Hab´s korrigiert. Schade, dass der nette Mensch oben anonym geblieben ist. --Hermannthomas 03:52, 23. Sep 2005 (CEST)
Ich habe noch ein paar Hinweise hinzugefügt über die Verschreibungsgewohnheiten und die Entzugssymptomatik. Dabei ist mir der Gedanke gekommen, dass man evtl. eine Seite mit Erfahrungsberichten o.ä. verlinken könnte. Weiss da jemand was? Oder sollte man das evtl. in die Wikipedia einbinden? Danke & Gruss, --Pixman 11:20, 19. Okt 2005 (CEST)
Ich habe den Artikel überarbeitet, einiges korrigiert und den Entzugsquatsch rausgeschmissen, den man so nicht stehen lassen kann, da er zu subjektiv ist. Ich selbst, habe jahrelange Erfahrung mit Buprenorphin als Analgetikum sowie als Substitutionsstoff. Ich bin der Ansicht, dass sich eine Seite mit Erfahrungsberichten nicht lphnen würde. Dabei kämen zum überwiegenden Teil Substituierte zur Rede, die aufgrund ihrer unterschiedlich verworrenen Biochemie und Psyche, letztlich nur Unsinn von sich geben würden. Gruss MSN: wiesoachso@yahoo.de
"die aufgrund ihrer unterschiedlich verworrenen Biochemie und Psyche, letztlich nur Unsinn von sich geben würden." :-)) Aha, so wie du? Gruß A.
Habe die Potenz von Fentanyl in Bezug auf Heroin korrigiert. Weiß nicht warum, aber anscheinend hatte das wieder jemand geändert nachdem ja oben auf dieser Seite schon jemand den Fehler entdeckt hatte. Die Potenz von Heroin beträgt ca. 2 , die von Fentanyl 100, jeweils auf Morphin bezogen. Wenn man also Fentanyl in bezug zu Heroin setzt hat man eine Potenz von 50. 84.132.242.50 10:59, 31. Jan 2006 (CET)
- Kann ich bestätigen, Drogen und Psychopharmaka von Julien spricht von einer Fentanyl von 80 bis 500 vgl. mit Morphin. -- Max Plenert 20:17, 31. Jan 2006 (CET)
Chronische Schmerztherapie
Wieso schreibt eigenlich niemand über die Anwendung als Pflaster bei chronischer Schmerztherapie. Mengenmäßig wird hier der meiste Wirkstoff verbraucht.
Chronische Schmerztherapie
Weil hier wohl die meisten sachen in den Tresoren der Pharmafirmen liegt. Eigentlich hat Buprenorphin ein Ceiling Effekt, den die Firmen natürlich leugnen, dann soll man laut Zulassung in Deutschland erst alle drei Tage, jetzt alle 4 Tage, in Schweden bis alle 7 Tage erst das Pflaster wechseln, dann soll man es zerschneiden können und dann wieder doch nicht oder dafür wegen Verstoß gegen das BTMG in den Knast kommen können und dann sollen sich alte Omis mit drei 35´er Pflastern in die Warme Badewanne legen und Suizid begehen können und der Notarzt kein Doxapram im NEF Koffer haben und laut der Firmen doch Naloxon benutzen können (da schiebe ich lieber gleich den Tubus) und dies mit einer 15 Jahre alten Studie belegen. Auf jeden Fall ist da so ein Durcheinander und ich habe bis heute noch keine echte Evidence-Based Studie gesehen, das ich in der chronischen Schmerztherapie lieber die Finger davon lasse bevor mir ein Patient stirbt. Auch wenn ich dafür nicht von dem Pharmareferenten in die Dom-Rep zur Fortbildung mitgenommen werde.
"...endlich nüchtern. ..."
"Durch diese Droge sind Opiatabhängige endlich nüchtern." Mit diesem Satz gibt der Autor eine unbegründete, subjektive Wertung ab. Es entsteht der Eindruck eines Werbeslogans. Mir bekannte Konsumenten beschreiben eine euphorisierende Wirkung. "Mit Subutex bist du gut drauf." Man habe gute Laune. Probleme seien "gedeckelt", so wie es unter Einfluß von anderen Opiaten auch der Fall sei. Bei intravenösem Konsum "törne" Subutex "auch sehr gut".
Eben - rein subjektiv. Die ersten Tage der Umstellung ist man sehr wohl "bedröhnt" - alles eine Frage der Dosis. Subutex wird von der Mehrheit der Abhängigen als unangenehm empfunden und eignet sich nur für einen Teil der Abhängigen und bei noch nicht lange bestehender Abhängigkeit. Es ist keineswegs, wie teilweise propagiert - der Königsweg. Deswegen leichte Korrekturen. Gruß A.
